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筑波大学数理物質系化学域沓村グループ（製薬化学）/国際統合睡眠医科学研究機構（WPI-IIIS）沓村・斉藤研究室（創薬化学）では、オレキシン受容体やオピオイド受容体に作用する新規化合物を設計・合成し、睡眠と覚醒の制御や痛みや鬱の治療など、主に中枢神経系に作用する薬物を標的とした創薬研究を行っています。
Kutsumura/Saito Laboratory（Medicinal Chemistry Group）designs and synthesizes novel compounds that act on the orexin receptors and opioid receptors and conducts drug discovery research targeting drugs that act primarily on the central nervoussystem, such as controlling sleep and wakefulness and treating pain and depression.
News&Topics
Japanese
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2025年4月1日
2025年度がスタートしました。
メンバーページを更新しました。
2025年3月29日
日本薬学会第145年会（福岡）にて、下記の発表を行いました。
発表者：芹澤輝也（B4）
演題名：塩誘導性キナーゼに対するフラボノールB環部の構造活性相関研究
発表者：小泉優太（M1）
演題名：KLF5阻害剤NC114のBn基における構造活性相関研究
発表者：角本智哉（M2）
演題名：δオピオイド受容体の化合物依存的なβ-arrestin2の誘導における分子メカニズム解析
2025年3月29日
“Structure–Signal Relationships of the δ-Opioid-Receptor (DOR)-Selective Agonist KNT-127—Part I: Impact of the Morphinan Skeleton on the G-Protein-Biased DOR Agonism”
Kajino, K.; Sugai, T.; Kise, R.; Suzuki, R.; Tokuda, A.; Sekiya, Y.; Kakumoto, T.; Katamoto, R.; Kutsumura, N.; Nagumo, Y.; Inoue, A.; Saitoh, T.
Chem. Pharm. Bull. 2025, 73, 246-256. (web)
2024年12月26日
小柳君（M1）が筑波大学産学連携 スタートアップの芽支援事業（社会実装研究支援金）に採択されました！
2024年11月26日
The 13th Annual WPI-IIIS Symposiumにて、下記の発表を行いました。
発表者：Tomoya Sugai（Assist. Prof.）
演題：Development of SIK3 isoform-selective inhibitor
発表者：Arisa Shinkai（M2）
演題：Design and Synthesis of Novel Bradylinin 2 Receptor Agonists: Toward transforming Antagonists into Low-Molecular-Weight Agonists
発表者：Yuki Sekiya（M2）
演題：Synthesis and pharmacological evaluation of novel morphinan-type OX1R antagonists with fluoroalkyl groups
発表者：Kenshiro Nakamura（M1）
演題：Structure-Activity Relationship Studies of Artepillin C and its derivatives targeting SIK3
2024年10月22日
第14回CJS化学フェスタ2024にて、下記の発表を行いました。
発表者：小柳瑞貴（M1）
演題名：環境調和型新規硫化剤の創製研究：アミドからチオアミドへの変換反応
2024年10月11日
第53回複素環化学討論会にて、下記の発表を行いました。
発表者：小泉優太（M1）
演題名：KLF5 阻害剤 NC114 の誘導化を志向した新規合成経路の開発
発表者：風間友花（M1）
演題名：フラボノイドの網羅的合成法の開発と応用
2024年9月20日
第6回有機化学・創薬化学セミナーとして、筑波大学名誉教授の長瀬博先生にご講演頂きました。
日時：2024年9月20日 15時30分～（1D204）
演題：理学部出身者が創薬に成功した話
有機化学が創薬の基本中の基本「君も薬を世に出せる」
2024年9月12日
第5回有機化学・創薬化学セミナーとして、慶應義塾大学名誉教授の須貝威先生にご講演頂きました。
日時：2024年9月12日 15時30分～（総研B110）
演題：医・農薬合成における官能基・位置・立体選択的酵素触媒反応の活用
2024年8月31日
第43回鎮痛薬・オピオイドペプチドシンポジウムにて、下記の発表を行いました。
発表者：梶野景太（D3）
演題名：モルヒナン型δオピオイド受容体作動薬のシグナルバイアス性に着目した構造活性相関研究
Dec. 26, 2024
Mr Oyanagi (M1) was selected for the International Industry-University collaboration grant.!
Nov. 25, 2024
The following presentations were made at The 13th Annual WPI-IIIS Symposium.
発表者：Tomoya Sugai（Assist. Prof.）
演題：Development of SIK3 isoform-selective inhibitor
発表者：Arisa Shinkai（M2）
演題：Design and Synthesis of Novel Bradylinin 2 Receptor Agonists: Toward transforming Antagonists into Low-Molecular-Weight Agonists
発表者：Yuki Sekiya（M2）
演題：Synthesis and pharmacological evaluation of novel morphinan-type OX1R antagonists with fluoroalkyl groups
発表者：Kenshiro Nakamura（M1）
演題：Structure-Activity Relationship Studies of Artepillin C and its derivatives targeting SIK3
Oct. 22, 2024
The following presentation was made at The 14th CSJ Chemistry Festa.
Mizuki Oyanagi (M1): Synthetic Studies on Novel Environmentally Harmonious Sulfidizing Agents: Conversion Reaction from Amide to Thioamide
Oct. 11, 2024
The following presentations were made at The 53rd Congress of Heterocyclic Chemistry (Yamaguchi).
Yuta Koizumi (M1): Development of a novel synthetic route for KLF5 inhibitor NC114 derivatives
Tomoka Kazama (M1): Development of a comprehensive synthetic method for flavonoids and its application
Jul. 8, 2024
Mr. Kenshiro Nakamura received the Student Presentation Award from the 86th Symposium of The Society of Synthetic Organic Chemistry, Kanto Branch, Japan !
Kenshiro Nakamura (M1) : Structure-Activity Relationship Studies of Polysubstituted Phenol Derivatives Targeting Kinase Species
May 11, 2024
The following presentations were made at The 1st KOREA-JAPAN SYMPOSIUM on Chemistry with AI for Carbon Neutrality
Dr. Tomoya Sugai:
Development of Rapid Synthetic Method for 1,3,5-Trioxazatriquinane Skeleton by Using of Contnuous Flow System
Dr. Tsuyoshi Saitoh:
Development of remote-control drug toward spatio-temporal regulation of sleep
May 12, 2024
Master’s and Doctoral Program in Chemistry 2024 Open Campus
Apr. 30, 2024
“Optochemical control of slow-wave sleep in the nucleus accumbens of male mice by a photoactivatable allosteric modulator of adenosine A2A receptors”
K. Roy, X. Zhou, R. Otani, P-C. Y, S. Ioka, K. E. Vogt, T. Kondo, N. H. T. Frag, H. Ijiri, Z. Wu, Y. Chitose, M. Amezawa, D. S. Uygun, Y. Cherasse, H. Nagase, Y. Li, M. Yanagisawa, M. Abe, R. Basheer, Y-Q. Wang, T. Saitoh, M. Lazarus
Nat. Commun. 2024, 15, 3661. (web)
Apr. 24, 2024
The following students received the Best Student Presentation Award at the 144th Annual Meeting of the Pharmaceutical Society of Japan!
Yuta Koizumi (B4) : Development of a novel synthetic route for the KLF5 inhibitor NC114 derivatives
Tomoka Kazama (B4): Development of comprehensive synthetic method for flavonoids and structure-activity relationship study for salt-inducible kinases
Apr. 19, 2024
We held a Welcome BBQ for New Members.
